Drug loading of mesoporous silicon particles
Ojanen, Sanna (2008)
Diplomityö
Ojanen, Sanna
2008
Julkaisun pysyvä osoite on
https://urn.fi/URN:NBN:fi-fe200811052056
https://urn.fi/URN:NBN:fi-fe200811052056
Tiivistelmä
Porous silicon (PSi) is a promising material to be utilized in drug delivery formulations. The release rate of the drug compound can be controlled by changing the pore properties and surface chemistry of PSi. The loading of a poorly soluble drug into mesoporous silicon particles enhances its dissolution in the body. The drug loading is based on adsorption. The attainable maximum loaded amount depends on the properties of the drug compound and the PSi material, and on the process conditions. The loading solvent also essentially affects the adsorption process. The loading of indomethacin into PSi particles with varying surface modification was studied. Solvent mixtures were applied in the loading, and the loaded samples were analyzed with thermal analysis methods. The best degree of loading was obtained using a mixture of dichloromethane and methanol. The drug loads varied from 7.7 w-% to 26.8 w-%. A disturbing factor in the loading experiments was the tendency of indomethacin to form solvates with the solvents applied. In addition, the physical form and stability of indomethacin loaded in PSi and silica particles were studied using Raman spectroscopy. In the case of silica, the presence of crystalline drug as well as the polymorph form can be detected, but the method proved to be not applicable for PSi particles. Huokoinen pii (PSi) on lupaava materiaali lääkevalmisteissa käytettäväksi. Lääkeaineen liukenemisnopeuteen voidaan vaikuttaa PSi:n huokosominaisuuksia ja pintakemiaa muokkaamalla. Niukkaliukoisen lääkkeen lataaminen mesohuokoisiin piipartikkeleihin edistää sen liukenemista elimistössä. Lääkelataus perustuu adsorptioon. Saavutettavissa oleva maksimilatausmäärä riippuu PSi-materiaalin ja lääkeaineen ominaisuuksista sekä olosuhteista. Myös latauksessa käytettävä liuotin vaikuttaa olennaisesti adsorptioprosessiin. Tässä työssä tutkittiin indometasiinin adsorptiota eritavoin pintakäsiteltyihin PSi-partikkeleihin. Latauksessa käytettiin liuotinseoksia, ja ladatut näytteet analysoitiin termoanalyysimenetelmin. Paras latausaste saavutettiin dikloorimetaanin ja metanolin seoksella latausasteiden vaihdellessa 7,7 %:sta 26,8 %:iin. Häiritsevä tekijänä latauskokeissa oli indometasiinin taipumus muodostaa solvaatteja käytettyjen liuottimien kanssa. Lisäksi PSi- ja silikapartikkeleihin ladatun indometasiinin kiinteää olomuotoa ja stabiilisuutta tutkittiin Raman-spektroskopiaa käyttäen. Silikan tapauksessa lääkkeen esiintyminen kiteisessä muodossa, kuten myös sen polymorfinen muoto pystytään selvittämään, mutta menetelmä osoittautui PSi-partikkeleille soveltumattomaksi.